昼夜节律、年龄变化 褪黑激素的生物合成受光周期的制约。松果体在光神经的控制下，由色氨酸转化成5-羟色氨酸，进一步转化成5-羟色胺，在N-乙酰基转移酶的作用下，再转化成N-乙酰基-5-羟色胺，最后合成褪黑激素，从而使体内的含量呈昼夜性的节律改变。褪黑素的分泌是有昼夜节律的，夜间褪黑激素分泌量比白天多 5～10倍，清晨2：00到3：00达到峰值。夜间褪黑素水平的高低直接影响到睡眠的质量。Hakola等对夜班工人唾液中褪黑激素含量的研究结果，也证实了这种昼夜节律性变化。 褪黑激素生物合成还与年龄有很大关系，它可由胎盘进入胎儿体内，也可经哺乳授予新生儿。因此，在刚出生的婴儿体内也能检出很少量的褪黑激素，直到三月龄时分泌量才增加，并呈现较明显的昼夜节律现象，3～5岁幼儿的夜间褪黑激素分泌量最高，青春期分泌量略有下降，以后随着年龄增大而逐渐下降，到青春期末反而低于幼儿期，特别是35岁以后，体内自身分泌的褪黑素明显下降，平均每10年降低10-15%，导致睡眠紊乱以及一系列功能失调，到老年时昼夜节律渐趋平缓甚至消失。而褪黑素水平降低、睡眠减少是人类脑衰老的重要标志之一。
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