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牛樟芝作为一种野生真菌，其有效性源于其含有多种人体所需的生理活性成分。这些成分包括三萜类化合物、多醣体、超氧歧化酵素、腺苷、蛋白质(含免疫蛋白)、维生素类、微量元素、核酸、凝集素、氨基酸、固醇类等。研究表明，这些活性成分具有抗癌、改善肝炎、肝硬化、抗过敏、调节免疫力、降血糖、降血脂、降胆固醇、防中风、强化心血管功能、消除疲劳、增强体力、促进新陈代谢等功效。
实验证实，三萜类化合物具有抑制肝癌细胞增殖的作用，同时对于高血压患者也有降压的效果。多醣体中的β-D-glucan能够刺激免疫功能，从而达到抗肿瘤的效果。然而，市面上标示含有高量三萜类和多醣体成分的牛樟芝并不一定代表其品质高。因为只有活性多醣体才具有保健作用，而含有高量多醣体的产品并不一定有效，有些甚至可能掺杂淀粉多醣体。因此，选购牛樟芝时要谨慎，确保选择真正含有活性多醣体的产品。
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