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新章冬虫夏草抗癌作用的机理尚未清楚，关于虫草抗癌机理众说纷纭。多数学者认为新章冬虫夏草防治癌症的作用与其增强免疫功能，调节机体免疫系统的相对平衡关系密切。早年，Jagger就推测新章冬虫夏草素抑制肿瘤有三种可能：它具有一个游离的醇基，该醇基可以渗入瘤细胞DNA中而发生作用；它可以抑制核甙或核甙酸的磷酸化而生成二磷酸盐和三磷酸盐的衍生物，从而抑制瘤细胞的核酸的合成；并可能阻断黄甙酸胺化成鸟甙酸。后来研究发现虫草素对L5178Y细胞增殖有很强的抑制作用。
ED50为0.27μM；其抑制作用可被腺嘌呤核苷所取消，而2'-脱氧腺苷不能取消之，虫草素可掺入RNA而不掺入DNA.此外，还发现虫草素在细胞内可被磷酸化为3'-ATP，其对L5178Y细胞中的依赖DNA的DNA多聚酵素α和β活性无明显影响，但对于核Poly（A）多聚酵素却有很强的抑制作用，从而阻断mRNA的成熟和蛋白质合成障碍[29].国内也有人认为新章冬虫夏草菌素抑制了癌细胞的核酸合成是虫草抗癌的机制[5].王玉润认为新章冬虫夏草对肺癌的治疗作用很可能与其非特异性刺激免疫反应有关，以提高机体抗肿瘤的能力有关。赵跃然等[17]研究发现虫草多糖能增强荷瘤鼠Mф吞噬功能和DTH反应，增加外周血ANAE+细胞，提示虫草多糖可能通过激活Mф及T细胞，直接或间接释放细胞毒因子杀伤肿瘤细胞，抑制肿瘤生长。还有人[31]认为新章冬虫夏草水提液能增强活动期白血病人NK活性，或许是其抗肿瘤的机制。另外，大鼠枯否氏细胞在虫草菌丝提取物及药物血清作用下，其IL-1，IFN及TNF的生成量明显提高[32]，因而新章冬虫夏草诱导肿瘤细胞凋落也可能成为抗肿瘤机制之一。由上可见，新章冬虫夏草的免疫药理活性在其抗癌作用中占有重要意义。
综上所述，新章冬虫夏草抗癌研究虽起步较早，只不过近年来发展较快。其重要进展是：新章冬虫夏草的免疫药理的研究为虫草作为抗癌药提供了有力证明；但新章冬虫夏草抗癌的有效成分及其作用机理还有待于深入研究，多数药理研究还停留在粗制剂水平，临床研究也有待于深入。相信随着中医药研究水平的进一步提高，作为三大传统名贵滋补药之一的新章冬虫夏草必将以崭新面貌为人类攻克癌症作出其应有的贡献。
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